抗體偶聯(lián)藥物(ADC)Enhertu(DS-8201)獲自美國FDA授予的突破性療法（BTD）認(rèn)定，用于治療HER2陽性,，在鉑類治療中或治療后疾病進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者,。2021 NCCN指南也新增了靶向HER2的抗體偶聯(lián)藥物Enhertu（DS-8201），給HER2突變非小細(xì)胞肺癌患者帶來了更多的選擇,。.

肺癌是世界上導(dǎo)致死亡人數(shù)最多的癌癥類型之一,。作為最常見的肺癌，伴有轉(zhuǎn)移的NSCLC患者預(yù)后特別差,，確診后五年生存率僅為6%-10%,。HER2指的是人類表皮生長因子受體2，突變后會導(dǎo)致一些癌癥,。HER2基因的異?，F(xiàn)象已在乳腺癌、卵巢癌,、胃腸癌和肺癌中發(fā)現(xiàn),，其中HER2突變約占NSCLC病例的2%-4%。

該突破性療法基于Enhertu正在進(jìn)行的II期臨床命運-Lung01試驗的數(shù)據(jù)和發(fā)表在《癌癥發(fā)現(xiàn)》上的I期試驗數(shù)據(jù),。

3月,，中華民國和阿斯利康首次公布了I期臨床研究結(jié)果，涉及60名HER2突變或過表達(dá)的癌癥患者,，包括18名NSCLC患者,、20名結(jié)直腸癌(CRC)患者和其他幾名不同腫瘤類型的患者。數(shù)據(jù)顯示恩赫圖縮小了28.3%患者的腫瘤,，患者的中位無進(jìn)展生存期(PFS)達(dá)到7.2個月,。其中NSCLC患者的客觀緩解率最高，55.6%的患者腫瘤縮小,，中位緩解時間為10.7個月,。HER2突變的NSCLC患者療效更明顯,，恩赫圖對該組患者的緩解率為72.7%,。

DESTINY-Lung01是一項全球性、多中心,、開放性2期研究,，旨在評估Enhertu對170例HER2突變(n=90)或HER2過度表達(dá)(n=80)、不可切除和轉(zhuǎn)移性非鱗狀非小細(xì)胞肺癌患者的安全性和有效性,。經(jīng)過一種或多種治療(包括化療,、分子靶向治療和免疫治療)，這些患者仍然會發(fā)病,。

目前的數(shù)據(jù)顯示，DESTINY-Lung01試驗中Enhertu的耐受性和總體安全性與1期臨床結(jié)果相一致,。最常見的不良事件（n=42）是胃腸道和血液系統(tǒng)疾病,，包括惡心、脫發(fā),、貧血,、食欲下降和中性粒細(xì)胞減少。 HER2突變型NSCLC患者中有5例與藥物相關(guān)的間質(zhì)性肺?。↖LD）和肺炎,，均為2級。沒有與ILD相關(guān)的死亡,。

Enhertu（DS-8201）在哪里獲得批準(zhǔn)上市,？

Enhertu(DS-8201)獲得批準(zhǔn)，由

美國食品和藥物管理局（FDA） 于2019年12月20日獲得加速批準(zhǔn),，用于治療不可切除或轉(zhuǎn)移性HER2陽性乳腺癌的成年患者,，這些患者在轉(zhuǎn)移性環(huán)境中之前接受過兩種或更多基于抗HER2的方案。于2020年1月15日,，用于既往治療過的HER2陽性轉(zhuǎn)移性胃癌患者,。

歐洲藥品管理局（EMA）于2021年1月18日，用于治療HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌,。

日本PMDA于2020年3月25日,，用于治療HER2陽性的不可切除或既往化療后復(fù)發(fā)的乳腺癌（僅限于難治性或不能耐受標(biāo)準(zhǔn)治療的患者使用）。于2020年9月25日上市,，用于治療HER2陽性的不可切除的晚期或復(fù)發(fā)的胃癌,，且在化療后進(jìn)展。

Enhertu（DS-8201）的效果如何,？

Enhertu是一種HER2靶向抗體-藥物共軛物,。該分子由3部分組成。

· 一種HER2識別抗體,，它是一種被設(shè)計用來識別并附著在癌細(xì)胞上的HER2抗原的蛋白質(zhì),。

· 分子DXd，是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,，它能破壞腫瘤細(xì)胞的DNA,，抑制DNA的進(jìn)一步復(fù)制。

· 將這兩部分共軛（連接）在一起的化合物,。

當(dāng)HER2識別抗體與癌細(xì)胞上的HER2結(jié)合后,，Enhertu被細(xì)胞吸收，連接體被裂解，釋放出DXd,。DXd就會導(dǎo)致HER2陽性癌細(xì)胞的破壞,。

服用Enhertu（DS-8201）有哪些禁忌癥？

告訴你的主診醫(yī)生你所服用的所有藥物,，包括處方藥和非處方藥,、維生素和草藥補充劑。